高血壓是指以體循環(huán)動(dòng)脈血壓增高為主要特征，可伴有心、腦、腎等器官的功能或器質(zhì)性損害的臨床綜合征。

高血壓是最常見的慢性病，也是心腦血管病最主要的危險(xiǎn)因素。正常人的血壓隨內(nèi)外環(huán)境變化在一定范圍內(nèi)波動(dòng)。在整體人群，血壓水平隨年齡逐漸升高，以收縮壓更為明顯，但50歲后舒張壓呈現(xiàn)下降趨勢，脈壓也隨之加大。

隨著中國老齡化加深，中國高血壓患病人數(shù)逐年增加，2021年中國高血壓患病人數(shù)量約為3.33億人，同比增長2.1%。

近年來，人們對心血管疾病多重危險(xiǎn)因素的作用以及心、腦、腎靶器官保護(hù)的認(rèn)識不斷深入，高血壓的診斷標(biāo)準(zhǔn)也在不斷調(diào)整，目前認(rèn)為同一血壓水平的患者發(fā)生心血管病的危險(xiǎn)不同，因此有了血壓分層的概念，即發(fā)生心血管病危險(xiǎn)度不同的患者，適宜血壓水平應(yīng)有不同。2016至2021年中國抗高血壓藥物市場規(guī)模持續(xù)增加，雖然增速有所回落，但仍處于8%以上的高速增長中，2021年中國抗高血壓藥物市場規(guī)模約為1,035億元，同比增長8.3%。

另外，隨著我國高血壓教育的普及和用藥水平的提高，多數(shù)老年人對高血壓的管理意識有所改善，同時(shí)高血壓出現(xiàn)年青化發(fā)展趨勢以及人們用于健康投入升級等因素影響下，推動(dòng)了我國高血壓治療市場的平穩(wěn)增長。抗高血壓藥物在過去幾十年中經(jīng)歷了多次迭代。上世紀(jì)60年代，抗高血壓藥物主要是利尿劑和噻嗪類藥物；到了70年代，發(fā)展為β-受體阻滯劑（洛爾類）和鈣通道拮抗劑（CCB，地平類）；80年代主要為鈣通道拮抗劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI，普利類）；90年代開發(fā)了血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB，沙坦類）克服了普利類抗高血壓藥物可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，其作用更具特異性，是目前新一代極具競爭力的高血壓治療藥物。目前抗高血壓藥物已朝著腎素抑制劑、內(nèi)皮素受體阻斷劑等方向發(fā)展。常見各類高血壓藥物的優(yōu)劣勢比較如下：

根據(jù)藥融云統(tǒng)計(jì)，2019年至2021年我國醫(yī)院抗高血壓化學(xué)藥主要類別的市場份額占比情況如下：

鈣離子通道拮抗劑亦稱鈣拮抗劑，由于這類藥的藥名中都有“地平”二字，所以通俗稱為地平類。鈣拮抗劑類降壓藥降壓作用強(qiáng)，對糖脂代謝無不良影響，適用于絕大多數(shù)類型的高血壓，且常見的高血壓聯(lián)合用藥方案中鈣拮抗劑占據(jù)主導(dǎo)地位，所以從性價(jià)比和基本治療來看，鈣拮抗劑是高血壓的首選藥物。

鈣拮抗劑研發(fā)至今的50年中，已經(jīng)從硝苯地平藥品為代表的第一代、非洛地平為代表的第二代，進(jìn)入拉西地平、氨氯地平為代表的第三代。作為第三代鈣離子通道拮抗劑的代表，拉西地平具有獨(dú)特的分子結(jié)構(gòu)——芳香環(huán)正位是一個(gè)大的叔丁基，該基團(tuán)具有高親脂性，使拉西地平獲得高膜分配系數(shù)，儲存于膜脂質(zhì)深層，緩慢釋放。研究顯示，應(yīng)用拉西地平降血壓時(shí)，4mg劑量下，其收縮壓t/p比值達(dá)98%，舒張壓t/p比值達(dá)89%，對老年高血壓患者，拉西地平也能24小時(shí)高質(zhì)量平穩(wěn)降壓，有效控制清晨血壓，有效降低“晨峰現(xiàn)象”，并且對心率影響不大，最終降低心腦血管事件的發(fā)生率。

和氨氯地平的長血漿半衰期、血漿相控制的長臨床半衰期不同，拉西地平屬于短血漿半衰期、組織相控制的長臨床半衰期，它通過獨(dú)特的膜控動(dòng)力學(xué)，使之迅速從血漿中消失，迅速轉(zhuǎn)移至小動(dòng)脈細(xì)胞壁內(nèi)，緩慢從細(xì)胞膜解離釋放，長時(shí)間作用于鈣通道，達(dá)到平緩、持久的抗高血壓作用。