氧雜環(huán)丁烷又稱為環(huán)丁氧烷、三甲撐氧、1,3-環(huán)氧丙烷等，是一種含有一個(gè)氧原子的四元雜環(huán)化合物。氧雜環(huán)丁烷外觀為無色液體，在常溫下具有特殊的氣味，密度較小、沸點(diǎn)較低，常規(guī)條件下性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定，高溫、高壓或有氧氣存在的條件下易發(fā)生燃燒。

氧雜環(huán)丁烷具有較大的環(huán)張力，導(dǎo)致其氧的孤對(duì)電子充分暴露，進(jìn)而賦予其良好的氫鍵受體和路易斯堿，且氧雜環(huán)丁烷中氧原子路易斯堿性強(qiáng)于氧雜環(huán)丙烷、氧雜環(huán)戊烷等氧雜環(huán)烷烴。氧雜環(huán)丁烷易發(fā)生開環(huán)反應(yīng)和擴(kuò)環(huán)反應(yīng)，得到鏈狀或大環(huán)狀含氧化合物，開環(huán)反應(yīng)主要包括自由基開環(huán)、親核性開環(huán)、親電性開環(huán)、酸催化和還原開環(huán)等，其中以親核性開環(huán)為主。

作為偕二甲基和羰基的替代物或等排體，雜環(huán)丁烷可改善藥物分子的成藥性，如溶解性、親脂性、代謝穩(wěn)定性等。氧雜環(huán)丁烷物化性質(zhì)、反應(yīng)性質(zhì)特殊，具有高極性、低分子量、三維性等特點(diǎn)，作為新興藥物基團(tuán)，氧雜環(huán)丁烷在復(fù)雜分子合成、藥物化學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料化學(xué)等領(lǐng)域展現(xiàn)出了巨大應(yīng)用潛力。

氧雜環(huán)丁烷主要通過醇的脫水反應(yīng)、氧化還原反應(yīng)兩種方式制備。醇的脫水反應(yīng)是以濃硫酸、濃酸催化劑等為脫水劑，將醇與脫水劑混合，在加熱反應(yīng)中，脫水劑去除醇中水分，生成氧雜環(huán)丁烷。氧化還原反應(yīng)是在合適的溫度和壓力下，醇類化合物（乙醇或丙醇）與氫氣在催化劑（如銠、鈀）作用下發(fā)生反應(yīng)，將醇類化合物氧化為氧雜環(huán)丁烷。

目前已上市的氧雜環(huán)丁烷類藥物多來自紫杉醇家族化合物，如紫杉醇、多西紫杉醇、卡巴他賽等。紫杉醇是含有氧雜環(huán)丁烷的一種天然產(chǎn)物，從紫衫樹皮中提取得到。紫杉醇抗癌活性高、適應(yīng)癥廣泛，包括乳腺癌、卵巢癌、食管癌、肺癌等，近年來，隨著腫瘤患者增長，紫杉醇市場規(guī)模逐漸擴(kuò)大，2022年，全球市場規(guī)模達(dá)110億美元以上。

氧雜環(huán)丁烷性質(zhì)不穩(wěn)定，且合成困難，一定情況下限制了其廣泛應(yīng)用，但基于其特殊結(jié)構(gòu)，氧雜環(huán)丁烷在臨床候選藥物、專利研究化合物中的應(yīng)用數(shù)量不斷增加。氧雜環(huán)丁烷在藥物化學(xué)領(lǐng)域應(yīng)用價(jià)值較高，目前全球氧雜環(huán)丁烷類藥物在研企業(yè)有輝瑞、基因泰克、羅氏、吉利德科學(xué)等。