如果新藥研發(fā)獲得成功，在今后10年里，抗凝血藥市場的規(guī)模將有望增加1倍，從2006年的30億美元增長到2016年的74億美元

　　一場圍繞開發(fā)新的抗凝血劑的競賽活動正進(jìn)入白熱化階段。

　　強(qiáng)生、拜耳、百時美施貴寶和禮來公司都在競相開發(fā)新的抗凝血劑——10a因子抑制劑，相關(guān)臨床試驗相繼進(jìn)入最后階段。

　　在研新藥擴(kuò)大市場規(guī)模

　　10a因子抑制劑通過抑制一種被稱為10a因子的酶而起到治療作用，10a因子幫助促進(jìn)凝血酶的生成，而凝血酶則是促進(jìn)血液凝結(jié)的一種重要的蛋白質(zhì)�；ㄆ旒瘓F(tuán)分析師MatthewDodds在最近的一份研究報告中指出，10a因子抑制劑具有巨大的商業(yè)潛力。值得關(guān)注的是，在研的10a因子抑制劑將比市場上現(xiàn)售的抗凝血劑更加安全和方便，能夠取代有50年銷售歷史的老藥華法林（Warfarin）。

　　華法林雖然具有治療效果，但同時具有難以解決的復(fù)雜問題：無論服用極低或者極高的劑量，療效上只有微小的差距；會逐漸失去治療作用，與許多食品和藥物會產(chǎn)生相互作用；更可怕的是，還會引起無法控制的出血危險。新的藥物旨在避免這些問題，并與在市場上熱銷的賽諾菲-安萬特的注射性抗凝血劑不同的是，新藥可以作為藥丸口服給藥。

　　制藥業(yè)研究機(jī)構(gòu)DecisionResources公司預(yù)測，如果這些新藥獲得成功，那么在今后10年里，它們有望使抗凝血劑市場的規(guī)模增加1倍，從2006年的30億美元增長到2016年的74億美元。

　　數(shù)項臨床試驗此起彼伏

　　目前，獲批的新藥寥寥無幾。因此，在制藥行業(yè)積極尋找新藥的過程中，抗凝血藥是為數(shù)不多的存在巨大商業(yè)機(jī)會的產(chǎn)品之一。

　　由拜耳開發(fā)、不久之后將由強(qiáng)生在美國銷售的Rivaroxaban是目前研究進(jìn)展最快的新型抗凝血劑。在不久前美國血液病學(xué)會一年一度的血液病年會上，強(qiáng)生和拜耳公布了Rivaroxaban的3項大型試驗結(jié)果，并聲稱希望該藥可以取代現(xiàn)在正廣泛使用的華法林。研究發(fā)現(xiàn)，對于那些接受了膝蓋或髖部置換手術(shù)的病人來說，Rivaroxaban在防止腿部靜脈出現(xiàn)血栓上的療效要好于賽諾菲-安萬特的低分子肝素抗凝血劑Lovenox。但隨后有業(yè)內(nèi)人士指出，這項研究僅僅將Rivaroxaban與Lovenox進(jìn)行了短期效果的比較，而其能否真正與老藥華法林相競爭，關(guān)鍵還在于有長期效應(yīng)研究結(jié)果的支撐。

　　強(qiáng)生即將完成一項在美國獲準(zhǔn)銷售Rivaroxaban所需的試驗，并計劃在2008年下半年提出用該藥來防止腿部靜脈血栓的申請；而拜耳已經(jīng)在歐洲提交該藥的申請。與此同時，強(qiáng)生和拜耳還開始了一項有14000名受試者參與的大規(guī)模試驗，用Rivaroxaban來預(yù)防心房顫動的病人發(fā)生中風(fēng)的危險性。這是一個市場潛力要大得多的治療領(lǐng)域。據(jù)估計，美國大約有290萬人患有這種疾病，但研究已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，在符合治療條件的病人中，只有大約一半人使用華法林，這是因為醫(yī)療界對使用該藥存在著很大的爭論。

　　百時美施貴寶及其合作伙伴輝瑞也正在研發(fā)10a因子抑制劑apixaban，現(xiàn)正展開一項apixaban用于預(yù)防中風(fēng)的大型試驗，約有15000名受試者參加。

　　在最近于紐約召開的一次分析人士會議上，禮來公司表示，其也在對10a因子抑制劑開展試驗，并計劃在2009年啟動第一次最后階段的試驗。

　　不能放松對副作用的警惕

　　考慮到美國FDA對藥品存在的風(fēng)險日益警覺，各種問題仍有可能會阻礙對新的抗凝血劑的審批。其中一大擔(dān)憂是：這些藥物是否會引發(fā)肝臟問題。幾年前，阿斯利康曾經(jīng)聲稱其抗凝血藥Exanta為取代華法林的一大突破，但是美國FDA拒絕審批該藥，因為Exanta被發(fā)現(xiàn)存在引起肝臟衰竭的可能，而該藥最終也從歐洲市場上撤離。雖然到迄今為止，研究人員還沒有從Rivaroxaban試驗數(shù)據(jù)中發(fā)現(xiàn)有此類問題，但試驗未進(jìn)行到底，終究還是讓業(yè)內(nèi)人士為新型抗凝血藥捏一把汗。