注射劑雖然不是一種新制劑，但近年在品種與包裝類型上都有一些重要的研究進展。如在品種上先后出現(xiàn)了脂質體注射劑、治療性單抗注射劑、長效生物降解型微球注射劑、納米粒注射劑、儲庫型控釋注射劑、基因治療藥物的注射劑、凝膠型注射劑等；而在注射裝置與包裝方面，則出現(xiàn)了單劑量/多劑量無針注射劑、粉末注射器、預裝型注射劑、粉末/液體預混型注射器、皮下植入用注射器等。

　　■微球注射劑

　　將藥物結合于微球載體中通過皮下或肌肉給藥，可使藥物緩慢釋放，改變其體內轉運過程，延長在體內的作用時間（可達1～3個月），大大減少用藥次數(shù)，明顯提高患者用藥的順應性。目前用于制備緩釋微球的骨架材料主要有聚乳酸-聚羥乙酸（PLGA）和聚乳酸（PLA）——是被美國FDA批準的可用于人體的生物降解性材料，其中又以PLGA更常用。它除具有良好的生物相容性、無免疫反應、高安全性外，更難得的是可通過改變兩單體比例及聚合條件來調節(jié)聚合物在體內的降解速度。

　　蛋白與多肽類藥物的微球注射劑由于微球注射給藥劑量有限，應選擇一些日劑量小的藥物。蛋白與多肽類藥物一般劑量很小，且需長期用藥。微球的釋藥模式與藥物的臨床需求應基本吻合，微球中藥物的包封率要高，釋藥時突釋效應要小，釋藥模式要穩(wěn)定，釋藥時間要達到要求。另外，影響微球釋藥的因素非常多，包括骨架材料的種類和比例、制備工藝、微球形態(tài)、結構、粒徑大小與分布、微球藥物的包封率和載藥量、微球藥物的狀態(tài)與載體之間的相互作用等等。一般常采用復乳-液中干燥法、低溫噴霧溶劑提取法等制備微球。目前已有不少相關產品上市，更多的產品（包括大分子與小分子藥物的微球）正在開發(fā)或審批中。

　　疫苗的微球注射劑疫苗的微球注射劑因生物相容性好、釋藥速率便于調節(jié)等優(yōu)點而逐漸受到重視。目前，世界衛(wèi)生組織（WHO）領導的研究小組已經提交了破傷風類毒素微球注射劑的配方和動物實驗結果。該長效制劑由兩種微球組成，一種粒徑較小，含量高，PLGA中兩單體比例為50誜50；另一種粒徑較大，含量低，PLGA中兩單體比例為75誜25；注射后分兩次釋藥，一次即開始的突釋，另一次是注射后3~11周釋藥。接種該微球制劑后，小鼠體內可產生比溶液劑更高的抗體水平。

　　■脂質體注射劑

　　脂質體因生物相容性好，一直受到人們的關注。經過20多年的研究，研究人員先后克服了脂質材料的質量問題、大生產制備工藝問題、包封率問題和穩(wěn)定性問題等。繼第一個產品兩性霉素脂質體在國外上市后，又有阿霉素、柔紅霉素等獲準上市，硝酸益康唑脂質體凝膠也在歐洲問市。到目前為止，在美國FDA注冊的脂質體產品還有順鉑、白介素-2、類胰島素生長因子、前列腺素E1、長春新堿等。國內在國家食品藥品監(jiān)督管理局注冊的有羥基喜樹堿脂質體、利巴韋林脂質體和硝酸異康唑脂質體等。

　　隨著載體材料的改進和脂質體的表面修飾，相繼出現(xiàn)了多種類型的脂質體制劑，如免疫脂質體、長循環(huán)脂質體、導向肽偶聯(lián)脂質體、pH敏感脂質體和熱敏感脂質體、磁性脂質體等。長循環(huán)脂質體將親水性大分子如聚乙二醇（PEG）及其衍生物等通過脂質錨鑲嵌到脂質體膜上，在脂質體表面又形成親水層，由此降低網狀內皮系統(tǒng)的識別與吸收，增加了脂質體在體內的循環(huán)，延長了藥物作用時間。

　　如阿霉素普通制劑需一周3次給藥，而鹽酸阿霉素脂質體（Caelyx）通過新穎的聚乙二醇化脂質體將鹽酸阿霉素進行包載，可使其在體內的滯留時間比阿霉素普通制劑延長，有利于藥效的發(fā)揮，而且使用更為方便（每月1次）�，F(xiàn)在第三代脂質體（靶向長循環(huán)脂質體）正在研究與開發(fā)中。

　　■納米粒注射劑

　　2005年1月，美國FDA批準白蛋白結合紫杉醇納米粒注射混懸液上市，用于轉移性乳腺癌聯(lián)合化療失敗后或輔助化療6個月內復發(fā)的乳腺癌。這標志著可采用ABI專利納米粒白蛋白結合技術制備新一類“蛋白質結合�！彼幤�。本品僅由白蛋白結合紫杉醇納米粒組成，不含不良反應嚴重的表面活性劑。由于采用納米粒技術，可以通過普通靜脈插管30分鐘將治療劑量甚至更多的紫杉醇釋放至體內。而以Cremophor-EL為表面活性劑的紫杉醇制劑Taxol使用前需使用甾體類激素和抗行組胺類藥進預防治療以避免過敏反應，而且輸注時間長達3小時。用于診斷的磁性納米粒注射劑也已在臨床上應用。

　　■儲庫型控釋注射劑

　　斯基制藥公司（Skyepharma）研究開發(fā)的儲庫泡沫型長效釋藥專利技術成功地應用于阿糖胞苷緩釋注射劑，由基質內充滿分散的充水小室脂粒組成。脂粒粒徑為10~30微米，混懸于生理鹽水中，混懸液像脫脂乳，可用細針頭注射。充水小室含有藥物，是脂粒的構成主體。脂質采用了諸如磷脂和甘油三酯等天然物質，可控制釋藥時間在1~30日。注射后，含藥微粒逐漸降解，延長了藥物的釋放時間，可兩周注射1次，由此大大減少了對患者生活的干擾，降低了頻繁注射帶來的危險，還降低了醫(yī)療費用。而最重要的是，緩釋使阿糖胞苷在腦脊液中保持高濃度，還可延緩疾病的加重。最近，美國FDA還批準了硫酸嗎啡儲庫泡沫型長效注射劑上市，用于治療大手術后的疼痛。

　　■無針注射釋藥系統(tǒng)

無針釋藥系統(tǒng)的釋藥原理是采用經皮釋藥的粉末/液體噴射手持器具，利用高壓氣體（氦氣等）將藥物粉末/液滴瞬時加速至750米/秒，經皮膚細胞進入皮內。它可控制釋藥深度，且可將大分子（如抗原）直接釋放至表皮內，而普通針頭注射是難以辦到的。如在表皮與真皮結合處應用疫苗，可產生很強的免疫反應。生物噴射公司（Bioject）上市了用于釋放小兒人生長激素（Serono公司生產）的無針頭給藥器。醫(yī)藥家庭公司（The Medical House PLC）也已在英國、法國、德國、愛爾蘭和意大利等30多個國家銷售新穎的Mhi-500胰島素無針頭注射釋藥系統(tǒng)，單劑最多可釋出胰島素100單位中的70單位，可替代針筒或筆式注射器注射胰島素。