當(dāng)前，在全球范圍內(nèi)都呈現(xiàn)出新型給藥系統(tǒng)（DDS）銷(xiāo)售額穩(wěn)步增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)，約占整個(gè)醫(yī)藥市場(chǎng)的10%以上。治療新觀念促進(jìn)了新型給藥系統(tǒng)的研究開(kāi)發(fā)，新技術(shù)推動(dòng)了制劑新產(chǎn)品的上市。從國(guó)際、國(guó)內(nèi)藥品的發(fā)展趨勢(shì)來(lái)看，新型給藥系統(tǒng)的研發(fā)在面臨著嚴(yán)峻挑戰(zhàn)的同時(shí)，也蘊(yùn)藏著巨大的機(jī)遇和商業(yè)價(jià)值，我國(guó)研究人員應(yīng)選擇合適的策略進(jìn)行相關(guān)研發(fā)工作。

　　■瞄準(zhǔn)專(zhuān)利即將到期的藥品

　　至2007年，全球價(jià)值800億美元的“重金礦”藥品專(zhuān)利陸續(xù)到期，這為國(guó)內(nèi)醫(yī)藥產(chǎn)品開(kāi)發(fā)提供了良好的機(jī)遇。在今后幾年內(nèi)，我們可以瞄準(zhǔn)專(zhuān)利相繼到期的醫(yī)藥市場(chǎng)銷(xiāo)售的“重金礦”藥物，通過(guò)劑型改進(jìn)推出新產(chǎn)品，搶占市場(chǎng)。當(dāng)然也會(huì)有一些“重金礦”型藥物制劑的專(zhuān)利到期，對(duì)于研發(fā)人員來(lái)說(shuō)這同樣也是一種好機(jī)會(huì)。

　　■挖掘新的中藥制劑

　　我國(guó)植物和海洋生物資源豐富，受外來(lái)競(jìng)爭(zhēng)的影響較小，因此新型中藥制劑的研究與開(kāi)發(fā)為我國(guó)新藥開(kāi)發(fā)拓展了寬闊的道路。據(jù)對(duì)近2000種中醫(yī)藥文獻(xiàn)的不完全統(tǒng)計(jì)，中醫(yī)各科有名稱(chēng)和無(wú)名稱(chēng)的方劑達(dá)13萬(wàn)個(gè)以上。挖掘民間存在的大量秘方，重視中醫(yī)方劑復(fù)方的綜合效應(yīng)，借鑒日本對(duì)漢方制劑研究的經(jīng)驗(yàn)等，可對(duì)一些傳統(tǒng)劑型進(jìn)行改進(jìn)；也可將先進(jìn)的制劑技術(shù)應(yīng)用于目前市售的中藥制劑，研究新劑型。中藥制劑的二次開(kāi)發(fā)，將是一個(gè)潛在的巨大市場(chǎng)。

　　■重視治療重大疾病的藥物制劑

　　在創(chuàng)新制劑研發(fā)品種的選擇上，可以重點(diǎn)偏向于開(kāi)發(fā)一些重大疾病的治療藥物，集中主要技術(shù)力量和有限的資本重點(diǎn)開(kāi)發(fā)一些拳頭產(chǎn)品，如癌癥治療藥物、糖尿病治療藥物、心血管藥物、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物、肝炎治療藥物、流感治療藥物、艾滋病治療藥物等方面的創(chuàng)新制劑。

　　我國(guó)的癌癥危害已日益嚴(yán)重，每死亡5人中就有一人死于癌癥。癌癥治療的發(fā)展趨勢(shì)將不再是簡(jiǎn)單地將藥物制成不同給藥途徑的新制劑，而是要靶向給藥。治療途徑不僅是補(bǔ)充常規(guī)的化療和放療，還需要防止損傷正常組織和產(chǎn)生耐藥性。據(jù)預(yù)測(cè)，癌癥釋藥系統(tǒng)市場(chǎng)將從目前的30億美元增至2007年的154億美元、2012年的235億美元。此外，隨著人們生活水平的日益提高，糖尿病患者人數(shù)也在急劇上升。目前我國(guó)胰島素市場(chǎng)規(guī)模約為4億元，年均增長(zhǎng)率為24.4%，這意味著糖尿病治療藥物的開(kāi)發(fā)也極為迫切。

　　■增加新復(fù)方制劑

　　將已有化合物進(jìn)行有效組合，制成復(fù)方制劑可能是一個(gè)很好的發(fā)展趨勢(shì)。在新化學(xué)結(jié)構(gòu)藥物產(chǎn)生日益困難的今天，我們可以反思，現(xiàn)有藥物的價(jià)值可能并沒(méi)有完全開(kāi)發(fā)出來(lái)，而當(dāng)兩種或兩種以上現(xiàn)有的藥物組合在一起時(shí)，可能會(huì)產(chǎn)生一些新的藥理作用，或者使原有藥物的作用得到增強(qiáng)，或使原有藥物的安全性得到提高，等等。復(fù)方制劑還有一個(gè)特點(diǎn)就是可以有多種比例的組合，以實(shí)現(xiàn)不同的臨床治療需求。盡管新復(fù)方制劑的研究與開(kāi)發(fā)工作量很大，對(duì)我們是一個(gè)巨大的挑戰(zhàn)，但同時(shí)也可能產(chǎn)生新的知識(shí)產(chǎn)權(quán)，制造新的技術(shù)壁壘，并最終獲得巨大的經(jīng)濟(jì)效益。

　　■發(fā)展新劑型

　　將已有的藥物開(kāi)發(fā)成新的藥物制劑，也是一個(gè)重要的研發(fā)策略。國(guó)外一個(gè)原料藥一般有8～10個(gè)制劑，我國(guó)一般在4個(gè)以下。我國(guó)生產(chǎn)的原料藥1400多種，總產(chǎn)量居世界第二位，制劑70多種，共3500多個(gè)品種規(guī)格；而美國(guó)制劑品種規(guī)格15萬(wàn)個(gè)（為我國(guó)的43倍），德國(guó)6萬(wàn)多個(gè)（為我國(guó)的17倍）。應(yīng)用新技術(shù)、新輔料、新工藝，將現(xiàn)有藥物的傳統(tǒng)劑型（片劑、注射劑、膠囊劑等）發(fā)展成緩釋控釋制劑（緩釋膠囊、緩釋骨架片、滲透泵片、控釋微丸、控釋散劑、透皮控釋劑）或靶向制劑（脂質(zhì)體、微球制劑、納米粒制劑、單抗或受體靶向藥物）等，是新藥研發(fā)尤其是國(guó)內(nèi)新藥研發(fā)的主要途徑。但是，在開(kāi)發(fā)新劑型的過(guò)程中應(yīng)充分注意藥物性質(zhì)和臨床要求等，提供充足的立項(xiàng)依據(jù)，如頭孢菌素和喹諾酮類(lèi)是濃度依賴(lài)型抗菌藥，一般不宜做成緩控釋制劑。

　　■考慮新型給藥裝置

　　在某些給藥途徑中，給藥裝置是至關(guān)重要的。對(duì)于一些黏膜給藥系統(tǒng)（如肺部、鼻腔、眼部、口腔、陰道等）都可以考慮應(yīng)用新的給藥裝置，來(lái)達(dá)到不同的治療目的。如吸入劑的各種裝置，其效果有很大的差異。選擇合適的給藥裝置是解決肺部給藥的關(guān)鍵，由Innovate Biomed公司研究的干粉吸入器，沉積率達(dá)30%，是一般吸入器的3倍。吸入劑的給藥裝置發(fā)展很快，現(xiàn)在有膠囊型、泡囊型、貯庫(kù)型等多種選擇，可以適應(yīng)不同患者的需要。如需長(zhǎng)期給藥的宜選用多劑量貯庫(kù)型裝置，主藥性質(zhì)不穩(wěn)定的則宜選擇單劑量給藥裝置。

　　■改變給藥途徑

　　分析現(xiàn)有的藥物品種可以發(fā)現(xiàn)，多數(shù)藥物的給藥途徑還是比較單一的。因此可以根據(jù)臨床用藥的需要，適當(dāng)?shù)亻_(kāi)發(fā)一些新給藥途徑的藥物。如蛋白與多肽類(lèi)藥物在體內(nèi)不穩(wěn)定性，半衰期短，易受酶降解破壞等，如胰島素、胸腺肽、干擾素等藥物，臨床主要?jiǎng)┬褪侨芤盒妥⑸鋭┖蛢龈煞坩槃�。為解決長(zhǎng)期用藥的問(wèn)題，克服注射劑的不便和缺點(diǎn)，發(fā)展適宜給藥途徑的非注射傳輸系統(tǒng)是藥劑學(xué)面對(duì)的挑戰(zhàn)。目前，國(guó)內(nèi)外研究者正在努力尋找鼻腔、肺部、口服、透皮等給藥系統(tǒng)，以期找到合適的給藥途徑解決蛋白與多肽類(lèi)藥物注射給藥途徑中存在的種種問(wèn)題。小分子藥物也同樣可以改變給藥途徑，如劑量小、作用強(qiáng)的某些口服或注射制劑，可以改為透皮給藥的貼劑，等等。同樣，研究人員應(yīng)該提供詳實(shí)的試驗(yàn)數(shù)據(jù)等，以說(shuō)明改變給藥途徑的合理性。

　　目前，全球新型給藥系統(tǒng)的研究呈現(xiàn)明顯的增長(zhǎng)態(tài)勢(shì)，專(zhuān)門(mén)從事釋藥系統(tǒng)研發(fā)的公司已有350多家。其中，較為突出的公司有強(qiáng)生公司子公司阿爾扎（Alza）、阿爾科姆斯（Alkermes）、阿特里克斯（Atrix）、卡迪納爾保�。–ardinalHealth）、西瑪（Cima）、伊蘭（Elan）、尤蘭德（Eurand）、愛(ài)的發(fā)（Ethypharm）、內(nèi)科塔治療（NektarTherapeutics）、斯基制藥（Skyepharma）和希瑞（Shire）等公司。近些年來(lái)，隨著“八五”、“九五”、“十五”國(guó)家重點(diǎn)科技攻關(guān)項(xiàng)目中藥物制劑研究課題的實(shí)施等，我國(guó)藥物新制劑、新劑型的研發(fā)能力也在不斷提高，獲準(zhǔn)生產(chǎn)的新制劑、新劑型不斷增加。從總體上看，我國(guó)新型給藥系統(tǒng)研究開(kāi)發(fā)是緊跟國(guó)際先進(jìn)水平的，在有些領(lǐng)域還比較超前，但仍然存在不少的問(wèn)題，主要表現(xiàn)在研究開(kāi)發(fā)經(jīng)費(fèi)投入較少，創(chuàng)新思路不夠廣泛，缺少多學(xué)科合作等，因此真正的源頭創(chuàng)新工作比較少。比如，專(zhuān)門(mén)從事新型給藥系統(tǒng)的研究單位還不多，主要是大專(zhuān)院校和國(guó)家級(jí)藥物研究所，憑借國(guó)家有限的科研基金在從事一部分新劑型的研究，且主要是追蹤性的。而醫(yī)藥生產(chǎn)企業(yè)在新型給藥系統(tǒng)的研究開(kāi)發(fā)方面投入的資金非常有限，主要進(jìn)行藥物制劑的仿制或二次開(kāi)發(fā)。目前我國(guó)自行研發(fā)的新型給藥系統(tǒng)在整個(gè)醫(yī)藥市場(chǎng)的比重很小。對(duì)于一個(gè)發(fā)展中國(guó)家來(lái)講，這也可能是正常的，是我們必須要經(jīng)過(guò)的一個(gè)階段。我們相信，隨著新技術(shù)、新工藝、新輔料的不斷發(fā)展，我國(guó)的新型藥物制劑將會(huì)不斷涌現(xiàn)，新型給藥系統(tǒng)的市場(chǎng)前景是非常美好的。